專利到期！骨質疏松癥新藥迎新機遇

添加日期：2017年6月16日 閱讀：2482

骨質疏松癥用藥市場專利藥斷崖式到期，這對中國骨質疏松癥用藥來說是不是一個特大利好消息?日前，優(yōu)時比制藥和安進制藥公司表示，其骨質疏松藥物Romosozumab的臨床3期研究ARCH達到了主要試驗終點和關鍵次要終點，意味著骨質疏松癥新藥研發(fā)戰(zhàn)場再添一名有力競爭者。隨著以往占據(jù)骨質疏松癥用藥市場銷售額前列的幾大藥物專利接連到期，新藥研發(fā)賽場也日趨白熱化。

骨質疏松癥是一種常見疾病，世界約有1/3的女性和1/5的男性會罹患骨質疏松性骨折，每3秒鐘就會發(fā)生一次骨質疏松性骨折。該領域患病人群基數(shù)較大，其用藥市場潛力極其可觀。但隨著暢銷藥物專利懸崖的到來，新藥研發(fā)就成為了各大藥企爭奪未來市場*關鍵的一步。

目前，骨質疏松癥處于臨床研究階段的新藥可分為五類，甲狀旁腺素類似物、貼片型特拉帕肽兩類在此前新康界發(fā)布的“2個專利已過期，2個將過期，骨質疏松癥藥市場變局在即?”一文中已有提及，不再詳解。下面將就口服型降鈣素、靶向于骨硬化蛋白的單克隆抗體以及*新發(fā)現(xiàn)的骨質疏松癥靶點siglec-15的單克隆抗體這三類新藥進行分析。

口服型降鈣素

降鈣素是脊椎動物體內一種調節(jié)鈣元素的激素。醫(yī)用降鈣素一般是重組鮭魚降鈣素，鮭魚降鈣素比人降鈣素的功效強30倍。降鈣素被釋放到血液中后結合到破骨細胞的受體上，可以抑制破骨細胞的骨重吸收作用，市場上已有注射型的鮭魚降鈣素。

降鈣素是一種蛋白質，有著不可口服的特點，所以Tarsa制藥研發(fā)出的口服型降鈣素TBRIA具備極大的銷售優(yōu)勢。TBRIA采用了特殊的藥物傳遞技術，保護藥物不被腸道內的胰蛋白酶降解，還可以順利通過腸壁細胞吸收進入血液內。目前TBRIA已經(jīng)完成了III期臨床研究，正處于FDA審批中。

骨硬化蛋白單克隆抗體

Amgen的Romosozumab是一種人源化的單克隆抗體藥物，它靶向于骨硬化蛋白。

骨硬化蛋白(sclerostin)是一種分泌型糖蛋白，它特異性地表達于骨細胞(osteocyte)中，可抑制成骨細胞活性，從而破壞骨組織的形成，這也就表示拮抗骨硬化蛋白可以緩解骨質疏松的癥狀，Romosozumab正是基于這一原理而研發(fā)出來的，目前正處于III期臨床研究階段。同樣屬于骨硬化蛋白抗體的還有禮來的blosozumab，目前正處于I期臨床研究階段。

Siglec-15單克隆抗體

唾液酸結合免疫球蛋白型凝集素(Siglecs)是一種細胞表面的蛋白質，可以結合唾液酸，它們主要在免疫細胞表面表達，是一類I型凝集素。

目前，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)有多達17種Siglecs蛋白，Siglec-15在生理性骨重組中發(fā)揮著重要作用，Siglec-15與一種基于酪氨酸的免疫受體激活基序(ITAM)接頭蛋白DAP12一起可以調節(jié)破骨細胞和骨的再吸收。此外，*近發(fā)現(xiàn)Siglec-15也參與雌激素缺失導致的病理性的骨損失，使其成為治療閉經(jīng)后骨質疏松癥的重要靶點。目前日本第*三共制藥公司研發(fā)的抗Siglec-15單克隆抗體DS-1501正處于I期臨床研究階段。

責任編輯：芳芳    www.pndqq.cn    2017-6-16 15:10:42

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