2017年世界癌癥日：5年后這15個抗癌藥*暢銷

添加日期：2017年2月5日 閱讀：14968

昨天2月4日是2017年世界癌癥日。近年來，癌癥患者越來越多，也腿痛抗癌藥物市場的發(fā)展。到2022年，抗癌藥物銷售額將等同于2014年所有藥物銷售額的四分之一。日前，某網(wǎng)站公布了2022年15大抗癌藥物名單，上榜的藥物中有歷史悠久的第*代腫瘤抗體，也有*新獲得FDA批準的創(chuàng)新癌癥免疫療法。下面讓我們來看一看2022年*暢銷的15大抗癌藥物。

1.Opdivo(nivolumab)

公司：百時美施貴寶(Bristol-MyelsSquibb，BMS)，OnoPharmaceutical

目前適應癥：非小細胞肺癌，轉移性黑色素瘤，腎細胞癌，經(jīng)典霍奇金淋巴瘤

Opdivo是第*例上市的PD-1/PD-L1抑制劑類藥物，2014年在日本獲得批準上市。作為第*例免疫檢查點抑制劑，Opdivo可以說開啟了癌癥免疫療法的新時代。上市以來Opdivo的適應癥種類迅速增加，目前仍然有多項臨床試驗在檢驗Opdivo作為單一療法或者組合療法的一員治療其它類型癌癥的潛力，這些癌癥包括乳腺癌、結直腸癌、小細胞肺癌和胃癌等實體瘤，以及濾泡性淋巴瘤。

和彌漫性大B細胞淋巴瘤(DiffuseLargeB-cellLymphoma)等血癌。其中Opdivo與BMS開發(fā)的另一款癌癥免疫療法Yervoy構成的組合療法在作為一線療法治療非小細胞肺癌的早期臨床試驗中表現(xiàn)出色。檢驗該組合的臨床3期試驗將在2018年匯報結果。

2.Keytruda(pembrolizumab)

公司：默沙東(Merck)

目前適應癥：晚期黑色素瘤，非小細胞肺癌，頭頸部鱗狀細胞癌

Keytruda是在美國上市的第*例PD-1/PD-L1抑制劑。去年，Keytrunda因為在治療NSCLC的臨床試驗中的出色表現(xiàn)(降低患者疾病進展或死亡風險50%)獲得FDA批準成為治療NSCLC的一線療法。該藥物適用于腫瘤中表達高水平PD-L1的NSCLC患者，而這些患者占肺癌患者總數(shù)的25%。因此，Keytrunda有很大的發(fā)展空間。默沙東在拓寬Keytrunda適應癥的同時，也在積極開發(fā)以Keytrunda為基石的組合療法。例如Keytrunda與禮來(EliLiluy)的Alimta和鉑雙鏈療法相結合在作為一線療法治療NSCLC的臨床試驗中獲得了70%的反應率。

3.Revlimid(lenalidomide)

公司：Celgene

目前適應癥：多發(fā)性骨髓瘤，骨髓增生異常綜合征，套細胞淋巴瘤

Celgene開發(fā)的更強有力的沙利度胺(Thalidomide)衍生物自2004年上市以來一直是Celgene血癌業(yè)務的關鍵一環(huán)。這一小分子化療藥物可以通過多種方式導致腫瘤縮小，其中包括直接導致腫瘤細胞凋亡，抑制血管生成，和免疫調節(jié)作用。由于它的眾多作用方式可能適用于治療多種血癌和實體瘤，該藥物未來的增長點一部分將來自于新的適應癥，例如非霍奇金淋巴瘤(Non-HodgkinLymphoma)。同時，有多項臨床試驗正在檢驗以Revlimid為基石的組合療法的功效。

4.Ibrance(palbociclib)

公司：輝瑞(Pfizer)

目前適應癥：轉移性乳腺癌

Ibrance是第*例上市的CDK4/6抑制劑。通過抑制CDK4/6的功能，它可以引發(fā)腫瘤細胞發(fā)生細胞周期G1期阻滯(G1Arrest)和減緩細胞周期進展，從而控制腫瘤細胞增殖。它于2015年和2016年先后獲得FDA批準與Letrozole和阿斯利康的Faslodex構成組合療法治療HR+，HER2-轉移性乳腺癌。2017年Ibrance預計將獲得歐盟的批準決定，這可能進一步拓寬Ibrance的市場。與此同時，輝瑞在積極檢測Ibrance在治療至少38種其它癌癥方面的功效。

5.Imbruvica(ibrutinib)

公司：艾伯維(AbbVie)，強生(Johnson&Johnson)

目前適應癥：慢性淋巴細胞白血病，套細胞淋巴瘤，巨球蛋白血癥

Imbruvica是第*例獲得批準上市的Bruton酪氨酸激酶(Bruton’sTyrosineKinase，BTK)抑制劑。它通過抑制BTK來阻斷B細胞受體的信號傳遞，從而導致B細胞凋亡或者擾亂腫瘤細胞遷移并駐留在保護腫瘤生長的微環(huán)境，對于B細胞癌變造成的癌癥有非常好的療效。去年三月，Imbruvica獲得FDA批準作為治療CLL的一線療法，這將導致Imbruvica可以治療的患者群顯著增加。同時它在治療非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌和急性白血病方面的潛力令Imbruvica具備多個增長點。

6.Tecentriq(atezolizumab)

公司：羅氏(Roche)

目前適應癥：尿路上皮癌，非小細胞肺癌

羅氏的PD-L1抑制劑Tecentriq在PD-1/PD-L1抑制劑的競賽中獲得第三名，上市時間比Opdivo和Keytruda落后了一年多。但是Tecentriq是第*個被批準治療膀胱癌的PD-1/PD-L1抑制劑，這讓它幫助羅氏在膀胱癌領域占據(jù)有利位置。去年10月，Tecentriq獲得FDA批準成為治療肺癌的二線療法。臨床3期試驗數(shù)據(jù)顯示與化療相比，Tecentriq平均**患者存活期4.2個月。與抑制PD-1的Opdivo和Keytruda不同，Tecentriq靶向PD-L1。這個區(qū)別可能導致Tecentriq在療效持久性和毒副作用方面與它的競爭對手相比具有優(yōu)勢。

7.Perjeta(pertuzumab)

公司：羅氏(Roche)

目前適應癥：HER2+乳腺癌

羅氏旗下基因泰克公司開發(fā)的Perjeta是新一代靶向HER2的單克隆抗體。它是第*例“HER二聚化抑制劑”類藥物，通過與HER2受體相結合，阻斷HER2與其它HER受體二聚化，從而抑制信號傳遞。Perjeta可以與Herceptin或docetaxel聯(lián)合使用來減小乳腺癌腫瘤的大小。2013年它被FDA批準成為第*例可以在手術之前就使用的抗癌藥物。這意味著Perjeta可以用于治療那些早期HER2+乳腺癌患者，從而大大擴展了Perjeta的適用患者群。

8.Darzalex(daratumumab)

公司：強生(Johnson&Johnson)

目前適應癥：多發(fā)性骨髓瘤

強生公司的Darzalex是第*例獲得FDA批準的CD38單克隆抗體。CD38是多發(fā)性骨髓瘤細胞表面高度表達的蛋白之一。通過與CD38相結合，Darzalex能夠引發(fā)免疫反應殺傷腫瘤細胞。雖然在2015年Darzalex*初獲得FDA批準時是作為治療多發(fā)性骨髓瘤的四線療法，但是去年11月它成功獲得FDA批準作為組合療法的一員成為治療多發(fā)性骨髓瘤的二線療法。去年在美國臨床腫瘤學會年會上發(fā)布的臨床3期試驗結果顯示，將Darzalex添加到由Velcade和dexamethasone構成的組合療法中能夠將疾病進展或死亡風險減少61%。這可能是Darzalex和它的競爭對手之間的重要區(qū)別。

9.Xtandi(enzalutamide)

公司：AstellasPharma，輝瑞

目前適應癥：前列腺癌

Xtandi是新一代的非甾體抗雄激素，它通過與雄激素受體相結合來阻斷雄激素的信號通路。同時，Xtandi有可能獲得批準治療乳腺癌和卵巢癌患者，從而增加它可以治療的患者群。

10.Avastin(bevacizumab)

公司：羅氏

目前適應癥：結直腸癌，非小細胞肺癌，卵巢癌，宮頸癌，腎細胞癌，膠質母細胞瘤。

羅氏旗下基因泰克研制的靶向VEGF的單克隆抗體Avastin在2004年獲得FDA批準治療結直腸癌時是第*例血管生成抑制劑(AngiogenesisInhibitor)。自2004年以來，它的適應癥不斷擴展，如今仍然是羅氏公司第二大暢銷藥物。而且羅氏仍然在努力擴展它的適用患者群。該公司將于2017年遞交Avastin治療間皮瘤的申請。同時臨床試驗正在檢測Avastin與Tecentriq組合治療腎細胞癌和非小細胞肺癌的療效。

11.Gazyva(obinutuzumab)

公司：羅氏

目前適應癥：慢性淋巴細胞白血病，濾泡性淋巴瘤

羅氏的Gazyva被稱為改良版的Rituxan。對Gazyva攜帶的糖分子的改造使它更容易激發(fā)免疫系統(tǒng)攻擊癌細胞。臨床試驗結果表明，Gazyva與化療相結合，在治療濾泡性淋巴瘤時比Rituxan療效更好。同時，羅氏在進行臨床試驗檢驗Gazyva治療急性骨髓性白血病、多發(fā)性骨髓瘤和間皮瘤的療效。

12.Venclexta(venetoclax)

公司：艾伯維，羅氏

目前適應癥：慢性淋巴細胞白血病

Venclexta是第*例獲得FDA批準的BCL-2抑制劑。BCL-2蛋白能夠抑制細胞凋亡，在有些CLL細胞中BCL-2高度表達。Venclexta被批準用于治療攜帶有特定基因突變的CLL患者，這種基因突變導致腫瘤抑制基因17p丟失。

13.Jakafi/Jakavi(ruxolitinib)

公司：Incyte，諾華(Novartis)

目前適應癥：真性紅細胞增多癥，骨髓纖維化

Jakafi是一種JAK1和JAK2激酶抑制劑，它能夠抑制JAK信號通路，而過度活躍的JAK信號是導致PV和MF的重要機制。作為治療PV和MF這兩種罕見血癌的藥物，Jakafi未來銷量的增長將得益于對這兩種疾病更多的關注和患者了解到及早進行治療帶來的好處。

14.Rituxan(rituximab)

公司：羅氏，Pharmstandard

目前適應癥：非霍奇金淋巴瘤，慢性淋巴細胞白血病

羅氏公司的第三大產(chǎn)品Rituxan今年已經(jīng)上市20周年了。這款靶向CD20的單克隆抗體除了治療B細胞癌變導致的血癌以外，還可以用于治療類風濕性關節(jié)炎(RheumatoidArthritis)和器官移植中發(fā)生的免疫排斥反應。

15.Herceptin(trastuzumab)

公司：羅氏

目前適應癥：乳腺癌、胃癌

于1998年就獲得FDA批準的Herceptin是羅氏公司的第*例靶向癌癥療法。大約有15%～20%的乳腺癌患者的腫瘤是HER2+，這些腫瘤比HER2-的腫瘤生長更為迅速，在Herceptin問世之前攜帶HER2+腫瘤的乳腺癌患者的預后前景頗為慘淡。靶向HER2的Herceptin的出現(xiàn)給這些患者的治療方式帶來了革命性的變化。Herceptin因此在HER2+領域占據(jù)**優(yōu)勢，囊獲超過90%的市場份額。由于Herceptin在美國市場的專利將于2019年失效，未來它將面對多種生物仿制藥的挑戰(zhàn)。

責任編輯：田月華 www.pndqq.cn 2017-2-5 14:34:14

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