2017年世界癌癥日：5年后這15個(gè)抗癌藥*暢銷

添加日期：2017年2月5日 閱讀：15095

昨天2月4日是2017年世界癌癥日。近年來(lái)，癌癥患者越來(lái)越多，也腿痛抗癌藥物市場(chǎng)的發(fā)展。到2022年，抗癌藥物銷售額將等同于2014年所有藥物銷售額的四分之一。日前，某網(wǎng)站公布了2022年15大抗癌藥物名單，上榜的藥物中有歷史悠久的第*代腫瘤抗體，也有*新獲得FDA批準(zhǔn)的創(chuàng)新癌癥免疫療法。下面讓我們來(lái)看一看2022年*暢銷的15大抗癌藥物。

1.Opdivo(nivolumab)

公司：百時(shí)美施貴寶(Bristol-MyelsSquibb，BMS)，OnoPharmaceutical

目前適應(yīng)癥：非小細(xì)胞肺癌，轉(zhuǎn)移性黑色素瘤，腎細(xì)胞癌，經(jīng)典霍奇金淋巴瘤

Opdivo是第*例上市的PD-1/PD-L1抑制劑類藥物，2014年在日本獲得批準(zhǔn)上市。作為第*例免疫檢查點(diǎn)抑制劑，Opdivo可以說(shuō)開(kāi)啟了癌癥免疫療法的新時(shí)代。上市以來(lái)Opdivo的適應(yīng)癥種類迅速增加，目前仍然有多項(xiàng)臨床試驗(yàn)在檢驗(yàn)Opdivo作為單一療法或者組合療法的一員治療其它類型癌癥的潛力，這些癌癥包括乳腺癌、結(jié)直腸癌、小細(xì)胞肺癌和胃癌等實(shí)體瘤，以及濾泡性淋巴瘤。

和彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤(DiffuseLargeB-cellLymphoma)等血癌。其中Opdivo與BMS開(kāi)發(fā)的另一款癌癥免疫療法Yervoy構(gòu)成的組合療法在作為一線療法治療非小細(xì)胞肺癌的早期臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出色。檢驗(yàn)該組合的臨床3期試驗(yàn)將在2018年匯報(bào)結(jié)果。

2.Keytruda(pembrolizumab)

公司：默沙東(Merck)

目前適應(yīng)癥：晚期黑色素瘤，非小細(xì)胞肺癌，頭頸部鱗狀細(xì)胞癌

Keytruda是在美國(guó)上市的第*例PD-1/PD-L1抑制劑。去年，Keytrunda因?yàn)樵谥委烴SCLC的臨床試驗(yàn)中的出色表現(xiàn)(降低患者疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)50%)獲得FDA批準(zhǔn)成為治療NSCLC的一線療法。該藥物適用于腫瘤中表達(dá)高水平PD-L1的NSCLC患者，而這些患者占肺癌患者總數(shù)的25%。因此，Keytrunda有很大的發(fā)展空間。默沙東在拓寬Keytrunda適應(yīng)癥的同時(shí)，也在積極開(kāi)發(fā)以Keytrunda為基石的組合療法。例如Keytrunda與禮來(lái)(EliLiluy)的Alimta和鉑雙鏈療法相結(jié)合在作為一線療法治療NSCLC的臨床試驗(yàn)中獲得了70%的反應(yīng)率。

3.Revlimid(lenalidomide)

公司：Celgene

目前適應(yīng)癥：多發(fā)性骨髓瘤，骨髓增生異常綜合征，套細(xì)胞淋巴瘤

Celgene開(kāi)發(fā)的更強(qiáng)有力的沙利度胺(Thalidomide)衍生物自2004年上市以來(lái)一直是Celgene血癌業(yè)務(wù)的關(guān)鍵一環(huán)。這一小分子化療藥物可以通過(guò)多種方式導(dǎo)致腫瘤縮小，其中包括直接導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞凋亡，抑制血管生成，和免疫調(diào)節(jié)作用。由于它的眾多作用方式可能適用于治療多種血癌和實(shí)體瘤，該藥物未來(lái)的增長(zhǎng)點(diǎn)一部分將來(lái)自于新的適應(yīng)癥，例如非霍奇金淋巴瘤(Non-HodgkinLymphoma)。同時(shí)，有多項(xiàng)臨床試驗(yàn)正在檢驗(yàn)以Revlimid為基石的組合療法的功效。

4.Ibrance(palbociclib)

公司：輝瑞(Pfizer)

目前適應(yīng)癥：轉(zhuǎn)移性乳腺癌

Ibrance是第*例上市的CDK4/6抑制劑。通過(guò)抑制CDK4/6的功能，它可以引發(fā)腫瘤細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞周期G1期阻滯(G1Arrest)和減緩細(xì)胞周期進(jìn)展，從而控制腫瘤細(xì)胞增殖。它于2015年和2016年先后獲得FDA批準(zhǔn)與Letrozole和阿斯利康的Faslodex構(gòu)成組合療法治療HR+，HER2-轉(zhuǎn)移性乳腺癌。2017年Ibrance預(yù)計(jì)將獲得歐盟的批準(zhǔn)決定，這可能進(jìn)一步拓寬Ibrance的市場(chǎng)。與此同時(shí)，輝瑞在積極檢測(cè)Ibrance在治療至少38種其它癌癥方面的功效。

5.Imbruvica(ibrutinib)

公司：艾伯維(AbbVie)，強(qiáng)生(Johnson&Johnson)

目前適應(yīng)癥：慢性淋巴細(xì)胞白血病，套細(xì)胞淋巴瘤，巨球蛋白血癥

Imbruvica是第*例獲得批準(zhǔn)上市的Bruton酪氨酸激酶(Bruton’sTyrosineKinase，BTK)抑制劑。它通過(guò)抑制BTK來(lái)阻斷B細(xì)胞受體的信號(hào)傳遞，從而導(dǎo)致B細(xì)胞凋亡或者擾亂腫瘤細(xì)胞遷移并駐留在保護(hù)腫瘤生長(zhǎng)的微環(huán)境，對(duì)于B細(xì)胞癌變?cè)斐傻陌┌Y有非常好的療效。去年三月，Imbruvica獲得FDA批準(zhǔn)作為治療CLL的一線療法，這將導(dǎo)致Imbruvica可以治療的患者群顯著增加。同時(shí)它在治療非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌和急性白血病方面的潛力令I(lǐng)mbruvica具備多個(gè)增長(zhǎng)點(diǎn)。

6.Tecentriq(atezolizumab)

公司：羅氏(Roche)

目前適應(yīng)癥：尿路上皮癌，非小細(xì)胞肺癌

羅氏的PD-L1抑制劑Tecentriq在PD-1/PD-L1抑制劑的競(jìng)賽中獲得第三名，上市時(shí)間比Opdivo和Keytruda落后了一年多。但是Tecentriq是第*個(gè)被批準(zhǔn)治療膀胱癌的PD-1/PD-L1抑制劑，這讓它幫助羅氏在膀胱癌領(lǐng)域占據(jù)有利位置。去年10月，Tecentriq獲得FDA批準(zhǔn)成為治療肺癌的二線療法。臨床3期試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示與化療相比，Tecentriq平均**患者存活期4.2個(gè)月。與抑制PD-1的Opdivo和Keytruda不同，Tecentriq靶向PD-L1。這個(gè)區(qū)別可能導(dǎo)致Tecentriq在療效持久性和毒副作用方面與它的競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手相比具有優(yōu)勢(shì)。

7.Perjeta(pertuzumab)

公司：羅氏(Roche)

目前適應(yīng)癥：HER2+乳腺癌

羅氏旗下基因泰克公司開(kāi)發(fā)的Perjeta是新一代靶向HER2的單克隆抗體。它是第*例“HER二聚化抑制劑”類藥物，通過(guò)與HER2受體相結(jié)合，阻斷HER2與其它HER受體二聚化，從而抑制信號(hào)傳遞。Perjeta可以與Herceptin或docetaxel聯(lián)合使用來(lái)減小乳腺癌腫瘤的大小。2013年它被FDA批準(zhǔn)成為第*例可以在手術(shù)之前就使用的抗癌藥物。這意味著Perjeta可以用于治療那些早期HER2+乳腺癌患者，從而大大擴(kuò)展了Perjeta的適用患者群。

8.Darzalex(daratumumab)

公司：強(qiáng)生(Johnson&Johnson)

目前適應(yīng)癥：多發(fā)性骨髓瘤

強(qiáng)生公司的Darzalex是第*例獲得FDA批準(zhǔn)的CD38單克隆抗體。CD38是多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞表面高度表達(dá)的蛋白之一。通過(guò)與CD38相結(jié)合，Darzalex能夠引發(fā)免疫反應(yīng)殺傷腫瘤細(xì)胞。雖然在2015年Darzalex*初獲得FDA批準(zhǔn)時(shí)是作為治療多發(fā)性骨髓瘤的四線療法，但是去年11月它成功獲得FDA批準(zhǔn)作為組合療法的一員成為治療多發(fā)性骨髓瘤的二線療法。去年在美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)年會(huì)上發(fā)布的臨床3期試驗(yàn)結(jié)果顯示，將Darzalex添加到由Velcade和dexamethasone構(gòu)成的組合療法中能夠?qū)⒓膊∵M(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)減少61%。這可能是Darzalex和它的競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手之間的重要區(qū)別。

9.Xtandi(enzalutamide)

公司：AstellasPharma，輝瑞

目前適應(yīng)癥：前列腺癌

Xtandi是新一代的非甾體抗雄激素，它通過(guò)與雄激素受體相結(jié)合來(lái)阻斷雄激素的信號(hào)通路。同時(shí)，Xtandi有可能獲得批準(zhǔn)治療乳腺癌和卵巢癌患者，從而增加它可以治療的患者群。

10.Avastin(bevacizumab)

公司：羅氏

目前適應(yīng)癥：結(jié)直腸癌，非小細(xì)胞肺癌，卵巢癌，宮頸癌，腎細(xì)胞癌，膠質(zhì)母細(xì)胞瘤。

羅氏旗下基因泰克研制的靶向VEGF的單克隆抗體Avastin在2004年獲得FDA批準(zhǔn)治療結(jié)直腸癌時(shí)是第*例血管生成抑制劑(AngiogenesisInhibitor)。自2004年以來(lái)，它的適應(yīng)癥不斷擴(kuò)展，如今仍然是羅氏公司第二大暢銷藥物。而且羅氏仍然在努力擴(kuò)展它的適用患者群。該公司將于2017年遞交Avastin治療間皮瘤的申請(qǐng)。同時(shí)臨床試驗(yàn)正在檢測(cè)Avastin與Tecentriq組合治療腎細(xì)胞癌和非小細(xì)胞肺癌的療效。

11.Gazyva(obinutuzumab)

公司：羅氏

目前適應(yīng)癥：慢性淋巴細(xì)胞白血病，濾泡性淋巴瘤

羅氏的Gazyva被稱為改良版的Rituxan。對(duì)Gazyva攜帶的糖分子的改造使它更容易激發(fā)免疫系統(tǒng)攻擊癌細(xì)胞。臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，Gazyva與化療相結(jié)合，在治療濾泡性淋巴瘤時(shí)比Rituxan療效更好。同時(shí)，羅氏在進(jìn)行臨床試驗(yàn)檢驗(yàn)Gazyva治療急性骨髓性白血病、多發(fā)性骨髓瘤和間皮瘤的療效。

12.Venclexta(venetoclax)

公司：艾伯維，羅氏

目前適應(yīng)癥：慢性淋巴細(xì)胞白血病

Venclexta是第*例獲得FDA批準(zhǔn)的BCL-2抑制劑。BCL-2蛋白能夠抑制細(xì)胞凋亡，在有些CLL細(xì)胞中BCL-2高度表達(dá)。Venclexta被批準(zhǔn)用于治療攜帶有特定基因突變的CLL患者，這種基因突變導(dǎo)致腫瘤抑制基因17p丟失。

13.Jakafi/Jakavi(ruxolitinib)

公司：Incyte，諾華(Novartis)

目前適應(yīng)癥：真性紅細(xì)胞增多癥，骨髓纖維化

Jakafi是一種JAK1和JAK2激酶抑制劑，它能夠抑制JAK信號(hào)通路，而過(guò)度活躍的JAK信號(hào)是導(dǎo)致PV和MF的重要機(jī)制。作為治療PV和MF這兩種罕見(jiàn)血癌的藥物，Jakafi未來(lái)銷量的增長(zhǎng)將得益于對(duì)這兩種疾病更多的關(guān)注和患者了解到及早進(jìn)行治療帶來(lái)的好處。

14.Rituxan(rituximab)

公司：羅氏，Pharmstandard

目前適應(yīng)癥：非霍奇金淋巴瘤，慢性淋巴細(xì)胞白血病

羅氏公司的第三大產(chǎn)品Rituxan今年已經(jīng)上市20周年了。這款靶向CD20的單克隆抗體除了治療B細(xì)胞癌變導(dǎo)致的血癌以外，還可以用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RheumatoidArthritis)和器官移植中發(fā)生的免疫排斥反應(yīng)。

15.Herceptin(trastuzumab)

公司：羅氏

目前適應(yīng)癥：乳腺癌、胃癌

于1998年就獲得FDA批準(zhǔn)的Herceptin是羅氏公司的第*例靶向癌癥療法。大約有15%～20%的乳腺癌患者的腫瘤是HER2+，這些腫瘤比HER2-的腫瘤生長(zhǎng)更為迅速，在Herceptin問(wèn)世之前攜帶HER2+腫瘤的乳腺癌患者的預(yù)后前景頗為慘淡。靶向HER2的Herceptin的出現(xiàn)給這些患者的治療方式帶來(lái)了革命性的變化。Herceptin因此在HER2+領(lǐng)域占據(jù)**優(yōu)勢(shì)，囊獲超過(guò)90%的市場(chǎng)份額。由于Herceptin在美國(guó)市場(chǎng)的專利將于2019年失效，未來(lái)它將面對(duì)多種生物仿制藥的挑戰(zhàn)。

責(zé)任編輯：田月華 pndqq.cn 2017-2-5 14:34:14

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