免疫抑制劑是什么藥物？免疫抑制劑的分類

添加日期：2016年11月9日 閱讀：2037

免疫抑制劑是對(duì)機(jī)體的免疫反應(yīng)具有抑制作用的藥物，能抑制與免疫反應(yīng)有關(guān)細(xì)胞(T細(xì)胞和B細(xì)胞等巨噬細(xì)胞)的增殖和功能，能降低抗體免疫反應(yīng)。 免疫抑制劑主要用于器官移植抗排斥反應(yīng)和自身免疫病如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、皮膚真菌病、膜腎球腎炎、炎性腸病和自身免疫性溶血貧血等。

免疫抑制劑的分類

常用的免疫抑制劑主要有五類：(1)糖皮質(zhì)激素類，如可的松和強(qiáng)的松;(2)微生物代謝產(chǎn)物，如環(huán)孢菌素和藤霉素等;(3)抗代謝物，如硫唑嘌呤和6-巰基嘌呤等;(4)多克隆和單克隆抗淋巴細(xì)胞抗體，如抗淋巴細(xì)胞球蛋白和OKT3等;(5)烷化劑類，如環(huán)磷酰胺等。

根據(jù)合成方法，免疫抑制劑大致可分為：

(1)微生物酵解產(chǎn)物：環(huán)孢菌素CsA類、他克莫司Tacrolimus(FK506)、雷帕霉素Rapamycin(RPM)及其衍生物SDZ RAD、Mizoribine(MZ)等;(2)完全有機(jī)合成物：大部分來(lái)源于抗腫瘤物，主要有烷化劑和抗代謝藥二大類。包括激素類(腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素)、硫唑嘌呤(azathioprine，Aza)、氨甲蝶呤Leflunomide、breqinar(BQR)等;(3)半合成化合物：RS61443(mycophenolate mofetil，MMF)、SDZIMMl25、DeoxysPergualin(DSG，脫氧精瓜素)等;(4)生物制劑：antithymocyte globulin(ATG)、antilymphocyte globulin(ALG)等。

根據(jù)其發(fā)展?fàn)顩r，免疫抑制劑大致可分為：

第*代

以腎上腺皮質(zhì)激素(包括腎上腺皮質(zhì)激素和糖皮質(zhì)激素等，藥品有強(qiáng)的松和甲基強(qiáng)的松龍Methyprednisolone、雷公藤多苷片、硫唑嘌呤、抗淋巴細(xì)胞球蛋白即抗淋巴細(xì)胞免疫球蛋白ALG)為代表，主要作用為溶解免疫活性細(xì)胞，阻斷細(xì)胞的分化，其特點(diǎn)為非特異性，為廣泛的免疫抑制劑，ALG對(duì)骨髓沒(méi)有抑制作用。主要副作用是可引起代謝紊亂、高血糖、高血脂、高血壓。目前總的傾向是盡可能減少其用量或停用，但移植界對(duì)此尚有爭(zhēng)論;

第二代

以環(huán)孢素(環(huán)孢菌素、環(huán)孢菌素A、山地明、賽斯平、環(huán)孢多肽A、環(huán)孢靈(Cy-A、Cs-A)、新出地明(Neoral)和他克莫司為代表，為細(xì)胞因子合成抑制劑，主要作用是阻斷免疫活性細(xì)胞的白細(xì)胞介素 2(IL-2)的效應(yīng)環(huán)節(jié)，干擾細(xì)胞活化，其以淋巴細(xì)胞為主而具有相對(duì)特異性。CsA和FK506已被FDA批準(zhǔn)用于臨床，其余藥物尚處于臨床試驗(yàn)階段，它們主要的副作用是具有腎毒性;

第三代

以雷帕霉素、霉酚酸脂(Mycophenolate Mofetil，MMF)為代表，對(duì)PI3K相關(guān)相關(guān)信號(hào)通路進(jìn)行抑制，從而抑制免疫細(xì)胞增殖和擴(kuò)增，與第二代制劑有協(xié)同作用;

第四代

以抗IL-2受體單克隆抗體、FTYZO等為代表，主要作用是針對(duì)改變Cytokine蚓，如抑制TH1、增強(qiáng)TH2。

根據(jù)其臨床應(yīng)用情況，免疫抑制劑分類為：(1)預(yù)防性用藥：CsA、FK506、MMF、Aza、Prednisone;(2)治療/逆轉(zhuǎn)急性排斥反應(yīng)(救治用藥)：MP(甲基強(qiáng)的松龍)、ALG或ATG、Murononab-CD3或CD4、MMF、FK506等。(3)誘導(dǎo)性用藥(因急性腎小管壞死而出現(xiàn)**腎功能、高危病人、二次移植、環(huán)孢素腎毒性病人)：ATG或ALG、OKT3或OKT4，Simulect或Zenapax等。

責(zé)任編輯：芳芳    www.pndqq.cn    2016-11-9 15:45:09

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