葛根素注射液的說明書、注意市場、功效

添加日期：2016年10月20日 閱讀：2097

【藥品名稱】

通用名稱：葛根素注射液

英文名稱：Puerarin Injection

漢語拼音：Gegensu Zhusheye

【成 份】本品主要成份為葛根素。每支含葛根素0.1g;其輔料為丙二醇、注射用水。

化學名稱：8-β-D-葡萄吡喃糖-4，7-二羥基異黃酮 。

化學結構式：

分子式：C21H20O9

分子量：416.38

【性 狀】本品為無色至微黃色的澄明液體。

【適 應 癥】用于輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗塞，視網(wǎng)膜動、靜脈阻塞，突發(fā)性耳聾。

【規(guī) 格】2ml：0.1g

【用法用量】靜脈滴注。每次200～400mg，加入5%葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，每日一次，10～20天為一療程，可連續(xù)使用2～3個療程。超過65歲的老年人連續(xù)使用總劑量不超過5克。

【不良反應】

1.個別病人在用藥開始時出現(xiàn)暫時性腹脹、惡心等消化道反應，繼續(xù)用藥自行消失。

2.少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹、過敏性哮喘、過敏性休克、發(fā)熱等過敏反應，極少數(shù)病人出現(xiàn)溶血反應。一旦出現(xiàn)上述不良反應，應立即停藥并對癥治療。

3.偶見急性血管內溶血;寒戰(zhàn)、發(fā)熱、黃疸、腰痛、尿色加深等。

【禁 忌】

1. 嚴重肝、腎功能不全，心力衰竭及其它嚴重器質性疾病患者禁用。

2. 對本品過敏或過敏體質者禁用。

【注意事項】

1.有出血傾向者慎用。

2.本品長期低溫(10℃以下)存放可能析出結晶，此時可將安瓿置溫水中，待結晶溶解后仍可使用。

3.血容量不足者應在短期內補足血容量后使用本品。

4.合并糖尿病患者，應用生理鹽水稀釋本品后靜滴。

5.使用本品者應定期監(jiān)測膽紅素、網(wǎng)織紅細胞、血紅蛋白及尿常規(guī)。

6.出現(xiàn)寒戰(zhàn)、發(fā)熱、黃疸、腰痛、尿色加深等癥狀者，需立即停藥，及時治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

在尚未通過驗證葛根素對胎兒是否有毒性的情況下，孕婦慎用。由于葛根素在組織分布廣，在尚未清楚葛根素是否可以通過母乳排出的情況下，不建議在哺乳期使用。

【兒童用藥】

葛根素雖然具有體內吸收快、分布快、消除快的特點，但考慮到兒童的生理特點，在劑量減少的情況下，慎用。

【老年用藥】

對肝、腎功能正常的患者，本品適用老年患者使用，但超過65歲的老年人連續(xù)使用總劑量不超過5克，考慮到老年患者腎功能下降，應在醫(yī)生的監(jiān)護下使用。

【藥物相互作用】

本藥為含酚羥基的化合物，遇堿溶液變黃，與金屬離子形成絡合物等。因此，使用過程中，不宜在堿液中長時間放置，應避免與金屬離子接觸。

【藥物過量】無相關資料。

【藥理毒理】

葛根素系從由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷，為血管擴張藥，有擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量，改善微循環(huán)和抗血小板聚集的作用。

動物試驗表明：(1)葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能為膽堿、乙酰膽堿和卡塞因R等物質;(2)葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用;(3)葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用，可使正常和痙攣狀態(tài)的冠狀動脈擴張，于靜脈注射30mg/Kg后，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%;(4)葛根素還可抑制凝血酶誘導的血小板中5-HT釋放。

小鼠靜脈、腹腔注射葛根素的LD50分別為634.3mg/kg、1412.2mg/kg。動物長期毒理實驗表明，葛根素無蓄積毒性，對心、肝、脾、肺、腎等無明顯毒性。致突變試驗顯示，葛根素無任何致突活性。致畸試驗表明，葛根素對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細胞均無致畸作用。

【藥代動力學】

動物實驗表明，小鼠靜脈注射葛根素后，隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80,10.37,4.65hr)，分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53,0.64,0.67hr);葛根素靜脈注射5mg/kg，健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)分別為10.3、74.0min，平均滯留時間(MRT)為1.28hr，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)為0.298L/kg。屬于開放二室模型。血漿蛋白結合率為24.6%。藥物在各組織的分布以肝、腎、心臟和血漿中較高;睪丸、肌肉和脾臟次之;并可通過血腦屏障進入腦內，但含量較低。

【貯 藏】遮光，密閉保存。

【包 裝】低硼硅玻璃安瓿，10支/盒。

【有 效 期】24個月。

【執(zhí)行標準】《中國藥典》2005年版二部。

【批準文號】國藥準字H20055583



責任編輯：趙帥超 pndqq.cn 2016-10-20 16:52:09

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