添加日期:2024年12月9日 閱讀:80
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日本他替瑞林他替瑞林(Taltirelin)是世界上第*個批準的口服促甲狀腺素釋放激素(TRH),除具有內(nèi)分泌作用外,還可發(fā)揮一定的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)作用,包括提高運動活性,拮抗利舍平誘導(dǎo)的體溫降低,以及拮抗戊巴比妥誘導(dǎo)的睡眠。
日本他替瑞林由日本田邊制藥公司開發(fā),2000年7月在日本上市,用于改善脊髓小腦變性病人的共濟失調(diào)。藥理學(xué)研究顯示本品經(jīng)由腦TRH受體對CNS產(chǎn)生強而持久的多重作用。本品對CNS的興奮作用比TRH強10~100倍,作用持續(xù)時間比TRH長約8倍。本品對TRH受體的親和力約為TRH的1/11,因而本品的內(nèi)分泌作用比TRH弱,但本品在體內(nèi)比TRH穩(wěn)定。
作用機理。
(1)在檢查水合他替瑞林對各種受體和離子通道的親和力時,顯示僅對TRH受體具有親和力。
(2)在研究水合他替瑞林對各種神經(jīng)遞質(zhì)的釋放和更新的作用時,分別通過腹膜內(nèi)給藥0.1mg/kg或更高和1mg/kg或更高的劑量來維持大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿和多巴胺的釋放。發(fā)現(xiàn)它還促進神經(jīng)遞質(zhì)的更新或合成。
但是需要注意的是日本他替瑞林對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有較強的作用,但同時其激素樣作用較小,因此副作用較少。不良反應(yīng)主要是消化系統(tǒng)反應(yīng),包括嘔吐、惡心和胃不適。所有的不良反應(yīng)均為輕中度,在治療期間及(或)停藥后消失。日本他替瑞林咨詢購買【136-1297-9750】微信同步。
發(fā)布者:dg pndqq.cn 2024/12/6 16:04:10
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