那究竟怎樣選擇降壓藥呢？

添加日期：2020年4月7日 閱讀：1612

目前，臨床使用的降壓藥大致分為六類，差不多10年發(fā)明一類新藥。根據(jù)上市時間，降壓藥分為：

一、α受體阻斷劑

1940s上市，代表藥為特拉唑嗪。

通過阻斷腎上腺素α受體，直接擴(kuò)張血管而降壓。降壓作用比較強(qiáng)，但血壓下降后反射性引起心率增快，個別患者因此誘發(fā)心絞痛。

*大的副作用是體位性低血壓（臥位或蹲位突然站立等體位改變時出現(xiàn)低血壓甚至虛脫）。因其副作用大，臨床不作為一線降壓藥，較少使用。但對腎性高血壓等難治性高血壓，還可以使用。

二、利尿劑

1950s上市，代表藥物氫氯噻嗪。利尿劑大體分為4種：

1、噻嗪類：代表藥氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺；

2、袢利尿劑：呋塞米、托拉塞米等；

3、醛固酮拮抗劑：也稱保鉀利尿劑，代表藥螺內(nèi)酯；

4、滲透利尿劑：甘露醇。

鈉攝入過多是高血壓的一個主要原因，而且體內(nèi)過多的鈉抑制某些降壓藥的療效。利尿劑治療高血壓不是為了排尿，而是為了排鈉。利尿劑是降壓治療的基礎(chǔ)用藥，幾乎能和其它任何降壓藥聯(lián)合使用。

1、氫氯噻嗪的利尿作用較緩，但排鈉作用不差，所以是降壓用利尿劑的優(yōu)選藥。

氫氯噻嗪的用量為每日12.5 mg~25 mg（半片~1片），如果加大劑量，降壓的作用未增加，但低血鉀的風(fēng)險就會加大。一些ARB類降壓藥比如厄貝沙坦氫氯噻嗪片、纈沙坦氫氯噻嗪片等就是在制藥時加入了12.5mg的氫氯噻嗪片，以增加降壓效果。

此外，吲噠帕胺片也是一種利尿劑，通過排鈉和緩解血管痙攣而降壓。

2、螺內(nèi)酯的利尿作用也比較緩，是醛固酮增多癥引起的繼發(fā)性高血壓的有效治療藥物。

因其減少鉀的排泄，可抵消其它利尿劑導(dǎo)致的低血鉀，常與噻嗪類利尿劑聯(lián)合使用，既可增加利尿效果，又可避免血鉀紊亂。長期單獨(dú)使用可能引起高血鉀。

注意：螺內(nèi)酯可引起男性乳房發(fā)育等女性化傾向，所以年輕男性高血壓患者使用要慎重。

3、袢利尿劑的利尿作用非常強(qiáng)，用于嚴(yán)重水腫、心衰等的利尿治療，常引起低血鉀，所以一般不用于降壓治療。

4、甘露醇滲透利尿劑不能用于降壓治療。

注意：利尿劑可干擾尿酸的排泄，因而可以誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作。

三、β受體阻斷劑

1960s上市，代表藥物美托洛爾。

腎上腺素受體分為 3 種類型， 即β1受體、β2受體和β3受體。

β1受體主要分布于心肌，激動可引起心率增快和心肌收縮力增加；β2受體分布于支氣管，激動可引起支氣管擴(kuò)張；β3受體主要分布于脂肪細(xì)胞上，激動可引起脂肪分解。

β受體阻斷劑就是阻斷上述的作用，引起與激動相反的效果，比如心率減慢、心肌收縮力下降、支氣管痙攣等。

β受體阻斷劑目前分為三代：

1、第*代，為非選擇性β-受體阻斷劑。這一類藥物不加選擇的阻斷三種受體，不但引起心率減慢、血壓下降，還能引起支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘，還干擾糖代謝，導(dǎo)致血糖升高。降壓能力不強(qiáng)，副作用卻不少，所以這一類藥基本上已被淘汰。

2、第二代，選擇性的阻斷β1受體，代表藥為美托洛爾，其它還有阿替洛爾，比索洛爾等。可降低血壓，減慢心率，對氣管和血糖沒有影響，是目前β-受體阻斷劑的主力軍，可優(yōu)先選擇。

3、第三代，也是非選擇性β-受體阻斷劑，但添加了α-受體阻斷劑，拮抗了第*代藥的副作用，而且降壓效果更好，是β-受體阻斷劑這一類藥中冉冉升起的新星。代表藥為阿羅洛爾、卡維地洛等。

溫馨提示：

1、β-受體阻斷劑對心臟有額外的保護(hù)作用，對以舒張壓（低壓）高為主的高血壓可優(yōu)先選擇使用。

2、對焦慮癥引起的高血壓，以及精神因素占主要作用的高血壓可優(yōu)先選擇。

3、β-受體阻斷劑的**禁忌證是II度以上房室傳導(dǎo)阻滯。

四、鈣通道阻滯劑

1970s上市，也叫鈣拮抗劑，由于這類藥的藥名中都有“地平”二字，所以通俗稱地平類，代表藥氨氯地平。

通過阻斷心肌和血管壁平滑肌細(xì)胞膜上的鈣離子通道，直接擴(kuò)張血管，使血壓降低。

CCB是一個大家族，成員眾多，“性別、年齡、性格”等各不相同。概括起來，目前分為老少三代。

第*代：代表藥硝苯地平。

這類藥***，藥效維持**，需要每天服用3次。服用后血壓很快降低，但由于血管迅速擴(kuò)張，病人常常感到頭痛頭暈，面紅耳赤，心跳加快。

硝苯地平由于***、失效快的特點(diǎn)，即使每日服用三次，血壓也很難平穩(wěn)。而且長期單獨(dú)使用硝苯地平降壓容易引起猝死，所以，硝苯地平已經(jīng)被禁用于長期降壓使用。現(xiàn)在多用于惡性高血壓和特別高的血壓臨時降壓使用，但現(xiàn)在認(rèn)為即使這樣，它也是不安全的，所以盡量避免使用。

第二代：為了克服硝苯地平的缺點(diǎn)，一些藥廠將硝苯地平穿上一件特殊的外衣，以**藥物的釋放時間，達(dá)到作用持續(xù)時間**，副作用減少的目的。

這就是第二代藥物，包括硝苯地平控釋片，硝苯地平緩釋片。每天服用1~2次。猝死的副作用沒有了，但面紅耳赤等副作用還存在，長期使用還會出現(xiàn)牙齦增生、下肢輕度水腫等。此類藥物不能掰成兩半服用。

第三代：代表藥物氨氯地平，半衰期長達(dá)35~50小時，是目前所有的降壓藥中維持時間*長的降壓藥。

因此不需要緩釋或控釋，每日服用一次就可以，而且24小時平穩(wěn)控制血壓。它的吸收和療效不受患者胃腸道功能和食物的影響，也可以和絕大多數(shù)藥物一起服用，還可以掰成兩半服用。

另外，由于它的作用持續(xù)時間很長，病人偶爾漏服一次也不會造成血壓升高。因此是*常用的CCB，也是目前*常用的降壓藥之一。

五、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑

1980s上市。由于這類藥的藥名中都有“普利”二字，所以通俗稱普利類，代表藥貝那普利、福辛普利，其它還有卡托普利，依那普利，賴諾普利，雷米普利，培哚普利等。

血管緊張素II是一種強(qiáng)烈的收縮血管的物質(zhì)，是引起高血壓的“主角”之一。ACEI通過抑制血管緊張素II的生成，以此來降血壓。

此外，ACEI還可以擴(kuò)張腎小球的出球小動脈，以及抑制腎組織內(nèi)的血管緊張素II，所以，除了降壓之外，ACEI還有另外兩個獨(dú)立的作用：降尿蛋白和延緩腎損害（保腎）。因?yàn)檫@兩個作用，ACEI是腎臟病和糖尿病患者高血壓的優(yōu)選藥物。

ACEI的副作用有干咳、血鉀升高、血肌酐升高等副作用。

東亞人干咳的發(fā)生率尤其高，一些人常常因?yàn)楦煽榷�不得不停藥。這也是這類藥上市之初非�；�，后來逐漸被冷落的原因。

血鉀升高和血肌酐升高的發(fā)生率并不高，但一旦發(fā)生比較危險，所以更受關(guān)注。

六、血管緊張素受體阻斷劑

1990s上市。由于這類藥的藥名中都有“沙坦”二字，所以通俗稱沙坦類，代表藥纈沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦，其它還有氯沙坦，替米沙坦，奧美沙坦等。

該類藥是目前*新上市的降壓藥，可以說個個都是精品。

也是針對血管緊張素II，所以，高血壓指南中都是將二者相提并論，使用中任選其一。不過，二者不同的是，ACEI抑制血管素II的生成，而ARB阻斷血管緊張素II的作用，以此來降血壓。

和ACEI一樣，ARB也有降壓、降尿蛋白、保腎等三大作用，適應(yīng)癥也和ACEI一樣，但ARB比ACEI要安全的多，沒有干咳的副作用，血鉀和血肌酐升高的副作用也要輕的多。所以，ARB逐漸取代了ACEI也是情理中的事情。

*初認(rèn)為，血肌酐＞265 umol/L就不能使用ACEI，血肌酐＞350 umol/L就不能使用ARB，甚至有人誤認(rèn)為只要血肌酐升高就不能使用這兩類藥物。這也是故事開頭那個社區(qū)醫(yī)生讓患者停用坎地沙坦的原因。后來大量的資料證實(shí)，這些擔(dān)心都是多余的。血肌酐值已不再是禁忌，但要監(jiān)測血肌酐的變化，如果使用過程中血肌酐升高＞30%應(yīng)該減量，如果升高大于50%就應(yīng)該停藥。

其它的情況，比如血鉀大于5.5 mmol/L，或者孕婦，或者雙側(cè)腎動脈狹窄，都不能使用ACEI和ARB。

此外，ACEI和ARB不能合用。

總結(jié)

一、血壓控制的*高境界應(yīng)該是：

1、平穩(wěn)降壓：意思是要平穩(wěn)的把血壓降下來，不能讓血壓波動。只有長效藥才有此功效，所以，必須使用長效藥降壓；

2、控制達(dá)標(biāo)：一般人血壓降到140/90 mmHg以下，腎病、糖尿病等降到130/80 mmHg以下才叫達(dá)標(biāo)。不達(dá)標(biāo)，并發(fā)癥就難以控制；

3、器官保護(hù)：治療高血壓，僅僅把血壓降下來還是遠(yuǎn)遠(yuǎn)不夠的，還應(yīng)該保護(hù)心、腦、腎等重要器官，避免并發(fā)癥。一般認(rèn)為，CCB、ACEI、ARB和β-受體阻斷劑有器官保護(hù)作用。

二、降壓藥使用的幾個原則：

1、個體化用藥：不能朋友、鄰居、親家用什么藥好，你就選擇什么藥。應(yīng)根據(jù)每個人的身體狀況和病情，在醫(yī)生的指導(dǎo)下選擇使用降壓藥；

2、選擇長效藥：第三代CCB、ACEI、ARB都是長效藥。長效藥用藥簡單，每日一次用藥即可，不易發(fā)生漏服現(xiàn)象，所以患者更容易接受。而且長效藥藥效維持時間長，能保持血壓平穩(wěn)控制。

3、聯(lián)合用藥：除非早期高血壓單一用藥之外，一般提倡2~3種降壓藥聯(lián)合使用。這樣副作用小，療效好。如果一種藥血壓控制不好，應(yīng)加品種不加量，一味的加量，療效未必增加多少，副作用卻明顯增加；

4、按時吃藥：藥物的維持時間都是固定的，按時吃藥能夠使血液中藥物的濃度保持穩(wěn)定，當(dāng)然血壓也能保持穩(wěn)定。切忌按需吃藥——血壓高了吃藥，血壓正常了就不吃。如果這樣，血壓總是處于波動中，而并發(fā)癥大多在血壓波動時發(fā)生。

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