注射用青蒿琥酯合成工藝 。

添加日期：2020年3月10日 閱讀：2861

青蒿琥酯是中國**得到國際承認(rèn)的獨(dú)立創(chuàng)制的新藥。具有高效、低毒、使用方便、與氯喹無交叉抗藥性等特點(diǎn)，用于治療各種危重瘧疾患者和搶救腦型瘧疾病人有很好的療效。注射用青蒿琥酯是以青蒿琥酯制成的針劑，那么，注射用青蒿琥酯合成工藝是怎樣的呢。



有關(guān)制備青蒿琥酯的方法，大多需要經(jīng)兩步反應(yīng)操作才能得到產(chǎn)物: (1)先要將青蒿素還原，分離純化制得二氫青蒿素; (2) 再以二氫青蒿素為原料與琥珀酸酐發(fā)生酯化反應(yīng)得到青蒿琥酯。兩步反應(yīng)通常是分別使用不同的溶劑進(jìn)行的。以上這些方法都需要使用大量的1,2-二氯乙烷、1,4-二惡烷、吡啶、4-(N, N-二甲胺基)吡啶、或氯仿等有毒害的有機(jī)溶劑。



“三廢”嚴(yán)重，勞動(dòng)保護(hù)高，原料利用率低等蹩端。這是工業(yè)化生產(chǎn)青蒿琥酯的技術(shù)難題。



合成青蒿琥酯的合成工藝:即在合適的溶劑中，將青蒿素還原后，不經(jīng)過分離中間體直接與丁二酸酐進(jìn)行�；�反應(yīng)，用簡(jiǎn)單的重結(jié)晶方法得到高純度青蒿琥酯。對(duì)影響產(chǎn)品收率.和質(zhì)量的主要因素如溶劑、催化劑配料比、 反應(yīng)有利的溶劑、具有高效還原作用的還原劑和樹脂催化劑，對(duì)純化產(chǎn)品的方法進(jìn)行研究，還研究了樹脂再生利用的方法。總收率可達(dá)到80~90%。*終產(chǎn)品根據(jù)《中華人民共和國藥典》青蒿琥酯原料藥要求檢測(cè)，達(dá)到藥典要求。



上述是注射用青蒿琥酯合成工藝 的主要介紹。溫馨提示：注射用青蒿琥酯是處方藥，使用的患者要在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。



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