替米沙坦片有什么作用？替米沙坦片說(shuō)明書(shū)

添加日期：2016年8月15日 閱讀：2130

替米沙坦片，主要成份：本品主要成分為替米沙坦。

適應(yīng)癥：本品用于治療原發(fā)性高血壓。

替米沙坦片用法用量：

1.成人應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次一片(40mg),每日一次。在20～80mg的劑量范圍內(nèi),替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量,*大劑量為80mg,每日一次。 本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用,此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在療程開(kāi)始后四至八周本品才能發(fā)揮*大藥效,因此若欲加大藥物劑量時(shí),應(yīng)對(duì)此予以考慮。

2.腎功能不全的病人 輕或中度腎功能不良的病人,服用本品不需調(diào)整劑量。 替米沙坦不通過(guò)血過(guò)濾消除。

3.肝功能不全的病人 輕或中度肝功能不良的病人,本品用量每日不應(yīng)超過(guò)40mg。

4.老年人 服用本品不需要調(diào)整劑量。

5.兒童和青少年 對(duì)于兒童和18歲以下的青少年,本品的安全性數(shù)據(jù)尚未建立。

替米沙坦片禁忌：

1.對(duì)本品活性成份及任一種賦形劑成份過(guò)敏者

2.妊娠中末期及哺乳者。

3.膽道阻塞性疾病患者。

4.嚴(yán)重肝功能不全患者。

5.嚴(yán)重腎功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分鐘)。

替米沙坦片注意事項(xiàng)：

1.低血容量病人需進(jìn)行糾正或嚴(yán)密觀察下使用替米沙坦片。

2.肝功能損傷:

替米沙坦的排泄主要是通過(guò)膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應(yīng)慎用替米沙坦。當(dāng)調(diào)整的劑量低于40mg時(shí)，需考慮更換藥物。

3.腎功能損傷:

腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個(gè)別易感病人的腎功能改變。當(dāng)病人腎功能與RAAS有關(guān)時(shí)(如病人發(fā)生充血性心衰時(shí))，以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時(shí)可引起少尿和/或進(jìn)展性氮質(zhì)血癥，偶見(jiàn)急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時(shí)可能出現(xiàn)相似情況。單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人應(yīng)用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。無(wú)單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人長(zhǎng)期使用替米沙坦片治療的數(shù)據(jù)，病人接受替米沙坦治療時(shí)可能出現(xiàn)與ACEI相似的情況。

替米沙坦片藥物相互作用：

1.地高辛:當(dāng)替米沙坦與地高辛合用時(shí)，地高辛血漿峰濃度平均增高49%，谷濃度增高20%。因此，當(dāng)開(kāi)始使用、調(diào)整劑量和停止使用替米沙坦時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛水平，以免高于或低于洋地黃化。

2.華法林:替米沙坦合用10天后可輕微影響華法林平均血漿濃度，但不改變INR。

3.其它藥物:替米沙坦與對(duì)乙酰氨基酚、氨氯地平、優(yōu)降糖、氫氯噻嗪或布洛芬合用時(shí)無(wú)相互作用。替米沙坦不通過(guò)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝，且除了CYP2C19部分抑制作用外在體外也不受細(xì)胞色素P450的影響。替米沙坦除了可能抑制通過(guò)CYP2C19代謝的藥物的新陳代謝外，與細(xì)胞色素P450抑制劑類藥物、通過(guò)細(xì)胞色素P450代謝的藥物均無(wú)相互作用。

藥理毒理：

1.藥理

血管緊張素Ⅱ受體(A1)型血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE，激肽酶II)催化生成血管緊張素(AII)。AII是腎素一血管緊張素系統(tǒng)(RAS)的主要升壓物質(zhì)，有收縮血管、促進(jìn)醛固酮合成和釋放，心臟對(duì)鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AII與大多數(shù)組織上(如血管平滑肌和腎上腺)AT1受體的結(jié)合，從而抑制AII的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對(duì)心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結(jié)合力遠(yuǎn)高于AT2(大于3000倍)

2.毒理研究:

(1)致癌性毒理研究：小鼠和大鼠分別通過(guò)飲食服用替米沙坦長(zhǎng)達(dá)2年，小鼠*大劑量為1000mg/kg/d，大鼠*大劑量為100 mg/kg/d，按mg/m2計(jì)算分別為人*大推薦劑量的59和13倍，結(jié)果未見(jiàn)致癌作用。已證明上述*大劑量可使小鼠和大鼠平均系統(tǒng)接觸替米沙坦量分別較人服用*大推薦劑量80 mg/ d的系統(tǒng)接觸量大100倍和25倍。

(2)致突變性毒性研究：

替米沙坦在沙門(mén)菌和大腸桿菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)(Ames)、中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)以及人淋巴細(xì)胞遺傳試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均無(wú)遺傳毒性。

(3)致生殖毒性研究：

雌、雄性大鼠口服劑量100 mg/kg/d(給藥*大劑量)，按mg/m2計(jì)算，至少相當(dāng)于人*大推薦劑量80 mg/ d的50倍，未見(jiàn)生殖毒性。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：YBH04512005；批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20040805。



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